Pókméreg segítheti új fájdalomcsillapítók kifejlesztését
A pókméreg számtalan vegyületét elemző kutatók bejelentették, hét olyan összetevőt azonosítottak, amelyek blokkolnak egy fontos lépcsőfokot a fájdalomjelzések agyhoz továbbításának képességében.
A szerintük egy nap a hatásos fájdalomcsillapítók új osztályának kifejlesztéséhez vezető kutatásban 206 pókfajt vizsgáltak, és olyan molekulákat kerestek mérgükben, amelyek blokkolják az idegi aktivitást, különösen az úgynevezett Nav1.7 (nátrium) csatornákon keresztül.
A becslések szerint öt emberből egy szenved krónikus fájdalomban világszerte, az elérhető kezelések gyakran nem képesek hatékony vagy hosszú távú megoldást nyújtani. A fájdalom gazdasági terhe is hatalmas, a krónikus fájdalom enyhítése csak az Egyesült Államokban mintegy 600 milliárd dollárt kóstál évente.
Az ember akkor érzékeli a fájdalmat, amikor az érintett terület erről jelzéseket küld az agynak az úgynevezett fájdalompályákon. A kutatók a potenciális új fájdalomcsillapítók kutatásában eme pálya megzavarását szeretnék elérni.
Glenn King, a kutatás vezetője kifejtette, leginkább egy, a Nav1.7 csatornákat blokkoló összetevőt szeretnének találni. A korábbi kutatások során feltárták, hogy a Nav1.7-et természetesen előforduló genetikai mutáció miatt nem hordozó emberek nem éreznek fájdalmat, ezért eme csatornák blokkolása potenciálisan kikapcsolhatja a fájdalomérzetet a normál pályákat hordozóknál.
Az új fájdalomcsillapítók utáni kutatás részeként vizsgálják a világ 45 ezer pókfaját, sokuk olyan méreggel öli meg áldozatát, amely több száz vagy akár ezer proteinmolekulát foglal magában, ezek egy része az idegi aktivitást blokkolja. „Egy konzervatív becslés szerint mintegy kilencmillió pókméregpeptid létezik, és eme gyógyszerészeti tárháznak eddig csak 0,01 százalékát térképeztük fel” – mondja Julie Kaae Klint, a vizsgálat másik szakembere.
A British Journal of Pharmacology folyóiratban megjelent tanulmányban a kutatók olyan rendszert állítottak fel, amely a pókgenom összetevőinek gyors elemzésére képes. 206 faj mérgét vizsgálták meg, és kimutatták, 40 százalékukban van legalább egy olyan összetevő, amely blokkolja az emberi Nav1.7 csatornákat.
A hét ígéretes, azonosított összetevő egyike elmondásuk szerint különösen hatásos, és kémiai struktúrája azt sugallja, rendelkezik egy gyógyszer előállításához szükséges kémiai, termális és biológiai stabilitással.